Ziel entdeckt neue Rx -Klasse für entzündliche Erkrankungen

    Forschungsdaten von Charles Nichols , PhD, Associate Professor für Pharmakologie an der LSU Health Sciences Center New Orleans führte beschreibt eine leistungsstarke neue entzündungshemmende Mechanismus, der für die Entwicklung des neuen oralen Medikamenten für führen könnte Atherosklerose und entzündliche Darmerkrankungen ( IBS) . Die Ergebnisse sind veröffentlicht in PLoS ONE veröffentlicht .

    Einer der Master- inflammatorische Moleküle im Körper Tumornekrosefaktor -alpha ( TNF -alpha) . Infektionen und bestimmte Krankheiten führen zu der Erzeugung dieses Moleküls , die dann eine Immunantwort stimuliert . Krankheiten wie Atherosklerose , rheumatoide Arthritis und IBS sollen schon Entzündung durch TNF -alpha als primäre Komponente beeinflusst. Leider gibt es keine bequeme Therapeutika zur Behandlung von Entzündungen, die durch TNF-alpha zu behandeln . Aktuelle Therapien zu blockieren TNF-alpha Entzündung gerichtet sind sehr teuer Antikörper- Behandlungen, die in der Klinik verabreicht werden .

    Das Forscherteam stellte fest , dass die Aktivierung von Serotonin 5-HT2A -Rezeptorproteine ​​potently Blöcke TNF-alpha induzierte Entzündung . Das Serotonin 5-HT2A -Rezeptor ist das Hauptziel der klassischen halluzinogenen Drogen wie LSD, und das Medikament die Forscher zur Aktivierung der Rezeptor-Protein selbst ein Mitglied dieser Klasse . In der Studie, aktiviert die Forscher Serotonin-5 -HT2A -Rezeptoren , und TNF -alpha verabreicht an Mäuse , um eine entzündliche Reaktion hervorzurufen . Bei Mäusen , wenn man 5 -HT2A -Rezeptoren aktiviert werden, bevor TNF -alpha verabreicht wurde , gab es eine fast vollständige Blockade der Entzündung verglichen mit Mäusen, denen die 5-HT2A -Rezeptoren sind nicht aktiviert, die eine vollständige entzündliche Reaktion hatten . Die Effekte waren mächtigsten in vaskulären Geweben wie der Aorta und den Darm. 300-mal geringer als bei allen Verhaltenswirkungen des Medikaments erforderlich - im Darm wurde Entzündung mit einer extrem niedrigen Dosis des Arzneimittels blockiert.

    "Unsere Ergebnisse möglicherweise stellen einen Durchbruch einer neuen ersten Klasse in oral verfügbarer niedermolekularer -basierte therapeutische Strategie , um entzündliche Erkrankungen, die TNF-alpha zu behandeln ", sagt Charles Nichols , PhD, Associate Professor für Pharmakologie an der LSU Health Sciences Center New Orleans. " Obwohl die Serotonin 5-HT2A -Rezeptor ist das primäre Ziel für bestimmte Medikamente , darunter LSD, um ihre Auswirkungen auf das Verhalten zu vermitteln , ist die Dosis des Medikaments für entzündungshemmende Wirkung notwendig Größenordnungen niedriger als berauschenden Dosen und zukünftige Therapien direkt zielen die entsprechenden zellulären Prozessen durch die 5-HT2A -Rezeptor anstelle des Rezeptors selbst aktiviert. "