Kleines Molekül BMH -21 zeigt Versprechen als Anti-Krebs- Therapie

    Johns Hopkins Wissenschaftler sagen, ein bisher bekannten , aber wenig untersucht chemische Verbindung Ziele und schaltet eine gemeinsame Krebs-Prozess . In Studien von im Labor gezüchteten menschlichen Tumor Zelllinien , die Droge gestört Teilung von Tumorzellen und verhinderte das Wachstum von fortgeschrittenen Krebszellen.

    In einem in der Zeitschrift Cancer Cell - Studie Marikki Laiho , MD, Ph.D., und ihre Kollegen sagen, dass ihre Arbeit konzentrierte sich auf die Fähigkeit eines chemischen genannt BMH -21 , um die Transkription Weg RNA Polymerase -Weg (POL I) zu sabotieren , Abschalten der Fähigkeit der mutierten Krebsgene , mit Zellen kommunizieren und zu replizieren.

    Laiho Forschung verknüpft den Weg zu p53-Gen- Aktivität. P53 ist ein Tumorsuppressor-Gen , ein Protein, das das Zellwachstum reguliert , und es ist das am häufigsten mutierte Gen in Suppressor Krebs.

    Transcription Wege sind die Mittel, mit denen bestimmte Proteine ​​, die die Zellteilung zu lenken werden von Zellen in die Tat umzusetzen . Unkontrollierte Zellteilung ist ein Kennzeichen von Krebs und BMH -21 hat die Fähigkeit, an die DNA von Krebszellen binden und vollständig abgeschaltet dieses Transkriptionswegesdemonstriert.

    "Ohne diese Transkriptionsmaschinerie , die Krebszellen nicht funktionieren kann ", sagt Marikki Laiho , MD, Ph.D., Professor für Radioonkologie und Molekulare Strahlenwissenschaftenan der Johns Hopkins und leitende Autor der Studie.

    Laiho wobei BMH -21 wurde durch Durchmustern einer Bank von chemischen Verbindungen bekannt Potential für Antitumor-Aktivität auf der Grundlage ihrer chemischen Struktur und Funktionen zu haben, identifiziert. Speziell für die Fähigkeit dieser Verbindungen , mit der Transkription in menschlichen Tumorzellen durch die Sammlung von 60 menschlichen Tumorzelllinien von neun verschiedenen Krebsarten , einschließlich des National Cancer Institute erhalten stört betrachteten sie Melanom und Darmkrebs .

    BMH -21 erste sprang , sagte Laiho und zeigt starke Wirkung gegen Melanom und Darmkrebs-Zellen . In der Tat, in diesen Studien , funktioniert das Medikament besser in Stauchen Aktivitäten dieser Krebszellen " , als viele von der FDA zugelassenen Krebsmedikamente .

    BMH -21 scheint auch die Tendenz von Krebszellen zu überwinden, um chemotherapeutische Mittel widerstehen, weil er feststellt, und zielt auf Proteine ​​und schaltet die Kommunikationswege , die Zellen verwenden, um weiter zu teilen .

    "Eine der Herausforderungen der aktuellen Krebstherapien , einschließlich neue zielgerichtete Therapien , ist die Fähigkeit der Krebszellen zur Antikrebswirkungen einer Behandlung zu überwinden. Die Eigenschaften einer Krebszelle und ihrer Schaltung ist sehr komplex und führt zu vielen Veränderungen und Mutationen, die die Zellen zu ermöglichen weiterhin trotz Krebsbehandlungen gedeihen ", sagte Laiho .

    Während die Ergebnisse mit BMH -21 sind vielversprechend, Laiho warnt viel mehr Studie der Verbindung ist notwendig, bevor es bereit für Studien bei Patienten sein . Sie und ihr Team werden weiterhin Studien des Medikaments in Tiermodellen weiter zu offenbaren das Medikament das Potenzial gegen Krebs und mögliche Toxizitäten und die Dosierungen zu ermitteln.

    Die Transkriptionsmaschinerie der Verbindung heruntergefahren ist unter aller Krebszelltypen, so die Forscher glauben, dass es therapeutische Potenzial in vielen Tumorarten hat .

    Laiho ist derzeit die Zusammenarbeit mit Kimmel Cancer Center der Medikamentenentwicklung Experten sowie Multiples Myelom Blutkrebs , Mark Schilddrüsenkrebs, und Prostatakrebs Experten weiter zu erkunden Krebs-Bekämpfung Fähigkeiten des Medikaments . Sie ist auch die Zusammenarbeit mit Forschern in einem Labor in Helsinki, Finnland , in dem sie eine Verbindung unterhält .