Ein neuer Weg, um anzugreifen, Grippe Viren nimmt Gestalt an in den Labors an der Rutgers University , wo Wissenschaftler chemische Mittel, die das Virus die Fähigkeit, sich selbst in der Zellkultur replizieren Block identifiziert.
Diese neuen Verbindungen zeigen Versprechen für eine neue Klasse von antiviralen Arzneimitteln zur gefürchteten Pandemie Influenza zu bekämpfen , wie die drohende " Vogelgrippe " Bedrohung durch das H5N1 Grippe A-Virus und der neue H7N9 Virus für eine 2013 -Ausbruch in China verantwortlich.
Die rechtzeitige Herstellung eines Impfstoffes ist schwierig , wenn eine Grippe-Pandemie Streiks . Eine sinnvolle Alternative ist es, mit Medikamenten zu behandeln.
"Im Moment gibt es wirklich nur ein wirksames orales Medikament zur Behandlung von Influenza ", sagte Eddy Arnold , Professor für Chemie und chemische Biologie an der School of Arts and Sciences an der Rutgers und Mitglied des Center for Advanced Biotechnologie und Medizin . Und so, wie Bakterien entwickeln Resistenzen gegen Antibiotika Stellt Arnold , dass einige Grippe-Stämme eine Resistenz gegen Tamiflu , dem einzigen oral verfügbaren Anti- Grippe-Medikament entwickelt.
Arnold und seine Mitarbeiter haben daran gearbeitet, Medikamente über Tamiflu , vor allem diejenigen , die verschiedene Teile des Virus gezielt zu erzeugen, mit einem Ansatz, der in der Entwicklung von leistungsfähigen Anti- AIDS-Medikamente geholfen. Durch die Synthese von chemischen Verbindungen , die Metallionen in einem viralen Enzym binden , fanden die Forscher sie dieses Enzym in der Lage ist einen wichtigen Schritt in Replikation des Virus zu aktivieren stoppen könnte .
In Arnolds Worten Verbindungen seines Teams " wirklich verkleben " die gezielte Enzym des Influenza-Virus .
"Wir sind an einem entscheidenden Beweis für das Prinzip der Bühne im Moment", sagte er. "Es ist nicht trivial, von diesem Punkt gehen , um tatsächlich Abgabe eines Arzneimittels , aber wir sind optimistisch . - Die richtigen Eigenschaften dieser Klasse der Inhibitoren hat "
Rutgers ' Suche nach diesen bindenden Verbindungen stützt sich auf Technologie, die die Struktur dieses Enzyms in extrem feinen Details zeigt . Forscher Joseph Bauman und Kalyan Das erste produzierte hochauflösenden Bildern von einer H1N1 Grippe- Enzym und Bauman und Postdoc Disha Patel geschirmt 800 kleine Molekülfragmente für die Bindung .
Die Forscher in Arnolds Labor arbeitete mit Edmond LaVoie , Professor und Vorsitzender der medizinischen Chemie in der Ernest Mario School of Pharmacy , solche Verbindungen zu ändern, so dass sie mehr potenter und selektiver bei der Blockierung Tätigkeit der Grippe Enzyms . Arbeiten mit Virologe Luis Martinez - Sobrido an der University of Rochester, waren sie in der Lage zu erkennen, die antivirale Aktivität der Verbindungen in den Zellen.
Das Enzym, das die Wissenschaftler greifen ist besonders schlau, Arnold erwähnt, weil es stiehlt Material aus menschlichen Zellen , um die eindringenden Grippevirus in einem Prozess namens verschleiern "cap Diebstahl . " Diese "Caps" sind eine kleine chemische Struktur, die Haupt der Prozess zum Lesen von genetischer Information . "Was wir durch die Blockierung oder Hemmung dieses Enzyms zu tun ist , um mit Grippe in der Lage ist , sich zu verkleiden interefere ", sagte er .
Arnold zitiert Forschung von Universitäten und Pharmaunternehmen vor fast zwei Jahrzehnten , die diesen Ansatz haben , aber zunächst die Technologie zu erhalten hochaufgelöste Bilder des Influenza- Protein war nicht verfügbar. Ein Pharmaunternehmen Merck, später aufgebrachten den Ansatz der Zielmetallionenenthaltenden aktiven Zentren in der HIV Enzym Integrase und entwickelte eine sehr erfolgreiche Anti- AIDS-Medikament .
"Es ist wirklich bemerkenswert , was sie taten , und wir versuchen, ähnlichen Logik mit Influenza zu verfolgen ", sagte Arnold .