Drug Development -Prozess könnte durch Chemikalie Durchbruchs vereinfacht werden

Ein neues von einem Team von Harvard-Forscher entwickelten chemischen Prozess erhöht den Nutzen der Positronen-Emissions- Tomographie (PET) bei der Schaffung von Echtzeit- 3-D- Bilder der chemischen Prozess im menschlichen Körper vorkommen .

Das neue Werk von Tobias Ritter , Professor für Chemie und Chemische Biologie und Kollegen hält die verlockende Möglichkeit, PET-Scans um die Vereinfachung des Prozesses der Schaffung von " Tracer " Moleküle verwendet, um die 3D-Bilder zu erstellen , in einer beliebigen Anzahl von Funktionen in den Körpern von lebenden Patienten zu spähen.

Zum Beispiel vorstellen, ein Pharmaunternehmen die Entwicklung neuer Behandlungen durch die Untersuchung der Art und Weise "Mikro- Dosen " von Medikamenten verhalten in den Körper lebender Menschen. Vorstellen Forscher mit nicht-invasiven Tests, um die Wirksamkeit von Arzneimitteln bei der Bekämpfung von Erkrankungen wie richtet studieren Alzheimer-Krankheit Und identifizieren die physiologischen Unterschiede in den Gehirnen von Patienten mit Schizophrenie und bipolare Störung .

Wie beschrieben in WissenschaftDas Verfahren ist eine nie zuvor erreichte Weise chemisch Umwandlung Fluorid in eine Zwischen Reagenz, das dann verwendet werden kann , um einen Fluorisotop an organische Moleküle gebunden werden, wodurch die PET-Tracern . Oft in Kombination mit CT , PET Werke Erfassen von Strahlung von Tracer -Atomen, die in Verbindungen in dem Körper an andere Moleküle oder angehängten eingebaut werden können, emittiert verwendet .

"Es ist sehr aufregend", sagte Ritter , der Durchbruch. " Eine Menge Leute sagten, wir würden nie erreichen , aber dies ermöglicht es uns, jetzt Tracer , die sehr anspruchsvoll gewesen wäre mit konventionellen Chemie haben zu machen. "

Das neue Verfahren basiert auf Ritter früheren Fluorierung Arbeit , was die Gefahr einer Beschädigung der ursprünglichen Moleküle durch Verringerung der Menge an Energie benötigt, um fluorierte Verbindungen erstellen reduziert und war die Entwicklung eines einzigartigen , process " Spätphase " , die Fluorierung zu dürfen statt am Ende einer Verbindungssynthese , wodurch über die äußerst kurzen , zwei Stunden-Halbwertszeit des Fluorisotop als Tracer verwendet .

Ritters Prozess beginnt mit Fluorid, die chemisch verändert , um ein Zwischenmolekül, genannt zu schaffen ist " elektrophile Fluorierung Reagenz. " Bewaffnet mit diesem Reagens und mit dem in Ritters Labor entwickelt späte Fluorierung Prozess ist sein Team dann in der Lage ist, fluorierte Moleküle für die Verwendung in der PET-Bildgebung zu schaffen.

Der Durchbruch öffnet die Tür zum Pharmaunternehmen mit den relativ einfachen , nicht-invasive Scans zu verfolgen, wie "Mikro- Dosen " von Medikamenten verhalten in lebenden Subjekten , die das Potenzial Auszahlung kommen in wesentlich effizienter und kostengünstiger Medikamentenentwicklung .

" Eine der unmittelbaren Anwendungen hierfür ist bei der Verwendung der molekularen Bildgebung uns ein Verständnis für die Bio- Verteilung eines Medikaments zu geben", sagte Ritter . "Wenn ein Pharmaunternehmen entwickelt ein Medikament zur Behandlung von Schizophrenie , sie diesen Test verwenden, um zu sehen, ob es das Gehirn gelangt. Wenn frühen Tests zeigen nicht, sie wäre in der Lage , das Projekt , bevor die Ausgaben viel Zeit totzuschlagen und Geld für sie . "

Die Technik könnte auch verwendet werden, um die physikalischen Eigenschaften von Erkrankungen , die bisher zur phänomenologischen Beschreibungen beschränkt zu entsperren. Mit Hilfe von Biomarkern auf bestimmte Erkrankungen im Zusammenhang könnten Forscher Fluorierung verwenden, um biologische Unterschiede zwischen Schizophrenie und bipolar Störung zu identifizieren , und nutzen diese Informationen , um Behandlungen für beide zu entwickeln.

"Ich weiß nicht, ob wir jemals an diesen Punkt zu erreichen , " sagte Ritter . "Aber das ist, was dieses Projekt können in der Lage, langfristig zu liefern Die Art und Weise meiner Gruppe arbeitet - . . Wir große Probleme lösen wollen , und wir sind bereit zu opfern, um dorthin zu gelangen ist dieses ein Problem, das im Wert von etwas ist Schweiß . "