Ich suche bessere Medikamentenkandidaten zur Hemmung der Blutgerinnung und Entzündungen hemmen

Wissenschaftler haben eine Gruppe von kleinen Molekülen, die mit der Aktivität einer Verbindung , die mehrere Schritte bei der Blutgerinnung , einschließlich derjenigen , die zur Behinderung des Venen oder Arterien führen initiiert stören identifiziert , ein Zustand, der Thrombose genannt wird . Blockierung der Aktivität dieser Verbindung , Polyphosphat, könnte Thrombose mit weniger Blutungsnebenwirkungen als die Arzneimittel , die derzeit auf dem Markt zu behandeln.

Ihre Ergebnisse in der Fachzeitschrift erscheinen Blut .

Blutgerinnsel an der Stelle eines verletzten Blutgefäßes um den Blutverlustzu verhindern. Manchmal jedoch , Blutgerinnsel vollständig verstopfen eine Arterie oder Vene und das umliegende Gewebe geschädigt werden . Die US Centers for Disease Control and Prevention berichtet, dass jährlich 300.000 bis 600.000 Amerikaner sind mit geplagt tiefe Venenthrombose oder Lungenembolie Eine Lungenarterieblockiert , die oft von Thrombose und 60.000 bis 100.000 Menschen sterben jedes Jahr als Folge dieser Bedingungen.

Es gibt zwei Wege, die die Blutgerinnung auszulösen. Das tissue factor pathway hilft Blutungen stoppen , wenn eine Person verletzt . Wenn eines der Proteine ​​dieses Signalweges fehlen, wird eine blutende Probleme zu entwickeln. Im Gegensatz dazu ist der Kontakt Weg aktiviert , wenn Blut in Kontakt mit künstlichen Substanzen kommt . Obwohl dieser Weg kann pathologische Blutgerinnsel, Menschen, die Proteine, die in diesem Stoffwechselweg fehlt nicht Blutungen Probleme verursachen. Diese beiden Wege schließlich konvergieren , um einen gemeinsamen Weg zu bilden.

Im Jahr 2006 fanden die Forscher heraus , dass Verbindungen, die sogenannten Polyphosphate können , wenn sie von Zellfragmenten , die Thrombozyten freigesetzt , aktivieren Sie die Kontaktwegs , die University of Illinois Biochemie -Professor James H. Morrissey , der diese Studie und die neue Analyse führte .

Da die Kontakt Weg ist nicht unbedingt erforderlich für die normale Blutgerinnung nach einer Verletzung , unterbrechen Polyphosphat " hätten nicht die Blutungen Nebenwirkungen, die alles hinter der es in der Gerinnungskaskade zu berühren ( würde ) haben", sagte Morrissey .

Die Forscher fanden eine Vielzahl von positiv geladenen Molekülen, die an die negativ geladene Polyphosphat Molekül binden und seine Fähigkeit, die Blutgerinnung zu induzieren können . Durch die Zugabe dieser Verbindungen zu menschlichem Blut und Plasma aus dem Körper isoliert waren Morrissey und seine Kollegen in der Lage, ihre Wirksamkeit bei der Hemmung der pro- thrombotischen und pro-inflammatorische Aktivitäten Polyphosphat zu messen.

Die Forscher untersuchten auch diese Inhibitoren bei Mäusen, die mit venösen und arteriellen Thrombosen oder heimgesucht wurden Entzündung Und fanden heraus, dass diese Inhibitoren verhindert oder verringert diese negativen Effekte .

" Dies zeigt, dass Sie wirklich potente Inhibitoren der Polyphosphat in setzen könnte und unterbrechen den Gerinnungssystems durch eine Verringerung der Thromboserisiko , aber wahrscheinlich nicht erhöhen ( eine Person ) Blutungsrisiko ", sagte Morrissey . "Das ist der Beweis für das Prinzip , dass es funktioniert . "

Obwohl die nicht identifiziert , durch sie selbst, sein gutes Wirkstoffkandidaten Verbindungen , sagte Morrissey, die neue Studie liefert Hinweise für die Entwicklung geeigneter Medikamente zu Polyphosphate Ziel.

"Ich denke , dass die Arbeit für die Zukunft wäre es, Verbindungen , die eine bessere Wirkstoffkandidaten nützlich sein können ", sagte er .