Blutplättchen, die Blutgerinnung zu ermöglichen, stehen im Mittelpunkt der zahlreichen Herz-Kreislauf -Probleme, einschließlich Herzinfarkt und Schlaganfall . Neue Forschung hat eine Schlüssel Thrombozyten -Protein, das einen neuen Blickwinkel für die Entwicklung von Arzneimitteln zur Thrombose zu verhindern oder gefährlichen Blutgerinnseln bei Patienten, die ein hohes Risiko , wie sie mit anbieten konnte aufgedeckt Atherosklerose oder eine Geschichte der Herzprobleme .
"Ich denke, dass wir am Anfang einer aufregenden Reise der Wirkstoffforschung für eine neue Klasse von antithrombotischen Therapien bist", sagte führen Studie Autor Stephen Holly , PhD , Assistant Professor für Biochemie und Biophysik an der Universität von North Carolina School of Medicine. Diese Arbeit wurde in Zusammenarbeit mit der leitenden Autoren Leslie Parise , PhD, an der UNC und Benjamin Cravatt , PhD durchgeführt , am Scripps Research Institute.
Die Studie wurde in der Fachzeitschrift Chemistry online veröffentlicht 29. August vor dem Druck
Im menschlichen Kreislauf-System , Plättchen sind so etwas wie ein zweischneidiges Schwert . Ohne ihre Gerinnungs Fähigkeiten , konnte sogar eine leichte Verletzung in potenziell tödliche Blutungen führen . Aber bei einem Herzinfarkt oder Schlaganfall , Blutplättchen ein Gerinnsel bilden , die möglicherweise den Blutfluss durch unsere Venen und Arterien , einem gefährlichen Zustand der Thrombose genannt wird , das Gewebe mit Sauerstoff zu entziehen und zum Tod führen kann blockieren können .
Mehrere Antithrombotika sind verfügbar, aber einige haben sich als Blutungen führen - eine Nebenwirkung, die besonders störend, wenn diese Medikamente werden verwendet, um Thrombose in Personen, die einer Herzoperation zu verhindern. "Es gibt noch Raum für Verbesserungen in Bezug auf die Herstellung eines idealen Medikament, das die Thrombozytenfunktion ohne Einleitung Blutungen blockieren können ", sagte Dr. Holly.
Dr. Holly und seine Kollegen entdeckt mehrere potenzielle Angriffspunkte für Arzneimittel mit einem Screening- Technik, die noch nie zuvor auf die Herz-Kreislauf -System angewendet. Die Technik, genannt aktivitätsbasierte Protein-Profiling , hat in der Krebsforschung eingesetzt und ermöglicht es den Forschern , die tatsächlichen Aktivitäten von Proteinen , die innerhalb einer Zelle zu verfolgen. Das Team zunächst vor, eine abgeschirmte menschlichen Blutplättchen , um das Feld von wirkstoffähnlichen Verbindungen einzugrenzen , dann erzeugt eine aktivitätsbasierte Proteinprofil mit einer dieser Verbindungen , einzelne aus Proteinen, die eine Rolle bei der Thrombozytenaktivierung zu spielen.
Die Jagd war erfolgreich. " Mit dieser Technik , entdeckten wir beide neue Inhibitoren der Thrombozytenaktivierung und ein neues Enzym in Thrombozyten Signalisierung beteiligt ", sagte Holly.
Dieses neue Wissen von Thrombozyten "natürliche " Ein-Aus " Schalter kann ausgenutzt werden , um Medikamente, die die Bildung von Blutplättchen pathologischen Blutgerinnseln halten zu entwickeln. In einem nächsten Schritt wollen die Forscher die Proteine " Rollen in Tiermodellen , bevor potenziell verfolgen klinischen Studien am Menschen zu untersuchen.