Melbourne Forscher Homing in auf ein neues Ziel für Malaria Behandlung, nach der Entwicklung einer Verbindung, die die Wirkung einer Taste ' Gatekeeper ' Enzym wichtig für Malaria-Parasiten überleben .
Die Verbindung , die so genannte WEHI- 916 ist der erste Schritt zu einer neuen Klasse von Medikamenten gegen Malaria , die heilen und um Malariainfektionen von allen Arten des Parasiten , auch resistent gegen bestehende Medikamente verursacht werden könnte .
Wissenschaftler des Walter und Eliza Hall- Institut entwickelt WEHI- 916 zum Block der kritische Malaria Enzym Plasmepsin V. Das Forschungsteam hat bisher gezeigt Plasmepsin V ist ein ' Gatekeeper ' Enzym zur Steuerung der Transport von kritischen Proteine in die und aus der Parasit verantwortlich.
Dr. Brad Sleebs , Dr. Justin Boddey , Herr Sash Lopaticki , Herr Matthew O'Neill, Professor Alan Cowman und Kollegen von der Walter und Eliza Hall- Institute veröffentlichen ihre Ergebnisse in der Open-Access- Zeitschrift PLoS Biology .
Dr Boddey sagte das Forschungsteam verwendet WEHI- 916 , die Bedeutung der Plasmepsin V zu Malaria-Parasiten überleben zu beweisen. "In dieser Studie haben wir eine neue Verbindung zu Plasmepsin V Ziel und zeigte zum ersten Mal , dass das Enzym für das Überleben des Malariaparasiten ", sagte er . " WEHI- 916 ist wirklich spannend , denn wenn Sie Plasmepsin V Block , stirbt der Malaria-Parasiten . "
Plasmepsin V war ein idealer Angriffspunkt für Medikamente , weil seine Hemmung effektiv gestoppt den Transport von Hunderten von Malaria Proteine , sagte Dr. Boddey . " Der Parasit Plasmodium muss produzieren und liefern mehr als 300 verschiedene Proteine in die roten Blutzellen im Körper überleben und verstecken sich vor dem Immunsystem des Wirtes ", sagte er . " Anstatt auf einzelne Proteine , können wir Plasmepsin V zu blockieren und alle diese Proteine verhindern, so dass die Parasiten . "
Dr Sleebs sagte WEHI- 916 könnte zu Medikamenten, die wirksam bei der Heilung von Malaria durch alle fünf Arten von Plasmodium Parasiten, die Malaria verursacht verursacht wurden, führen . " Von den fünf Arten von Malaria , Plasmodium falciparum ist für die meisten Todesfälle verantwortlich und ist weit verbreitet in Afrika, während Plasmodium vivax präsentiert wichtigen Gesundheitsfragen für den asiatisch-pazifischen Raum ", sagte er . "Unsere Studie hat gezeigt, dass Plasmepsin V ist ein Schlüsselenzym in diesen beiden wichtigen Arten des Parasiten und WEHI- 916 kann hemmen Plasmepsin V isoliert von beiden . Nicht nur, dass diese Verbindung können wir beweisen, Plasmepsin V ist ein ausgezeichnetes Medikament Ziel es ist ein Ausgangspunkt für ein Forschungsprogramm , das zu einer neuen Klasse von Medikamenten gegen Malaria führen könnte. "
Dr Boddey sagte WEHI- 916 war ein entscheidendes Instrument für den Nachweis der Plasmepsin V Bedeutung . "Forscher - einschließlich uns - hatte erfolglos versucht worden , um mehr über Plasmepsin V erfahren, unter Verwendung von Standard -Techniken genetische ", sagte er . "Unsere Idee war, eine arzneimittelähnliche Verbindung, die Plasmepsin V blockieren würden , so dass wir ihre Bedeutung zu untersuchen könnte. Wir haben festgestellt , dass die Blockierung Plasmepsin V tötet Malariaparasiten und hielt eine neue und effektive potentielle Medikament zur gleichen Zeit . "
Etwa die Hälfte der Weltbevölkerung ist gefährdet, sich mit Malaria jedes Jahr , mit mehr als 200 Millionen Menschen infiziert. Malaria tötet bis zu 700.000 Menschen jedes Jahr , vor allem Kinder unter fünf Jahren . Aktuelle Medikamente gegen Malaria werden immer weniger wirksam als der Parasit entwickelt Resistenz gegen die Medikamente , so dass die Suche nach neuen Zielen, die alle Arten von Malaria kritischen töten kann .
Wissenschaftler des Instituts werden nun ihre Aufmerksamkeit zuwenden Entwicklung WEHI- 916 und verwandten Verbindungen zur Anwendung beim Menschen , sagte Dr. Boddey . "Wir sind jetzt in der Prüfung , ob unsere Insektarium Plasmepsin V könnte ein Ziel während der anderen Phasen des Lebenszyklus der Malaria ", sagte Dr Boddey . " Das Enzym in den Parasiten, die Menschen infizieren zuerst in der Leber als auch in Parasitenformen , die Ausfahrt Menschen und infizieren Mücken. Wenn WEHI- 916 tötet die Parasiten in diesen Phasen als auch , wird es keine Medikamente, die Plasmepsin Ziel bedeuten, vorhanden ist V kann als vorbeugende als auch als Heilmittel verwendet werden. "