Pille mit winzigen Nadeln beschichtete Medikamente direkt in die Auskleidung des Verdauungstraktes zu liefern , können Injektionen ersetzen

Bei einer Wahl würden die meisten Patienten bevorzugen , ein Medikament oral anstatt eine Injektion erfolgen kann. Leider können viele Arzneimittel , insbesondere solche aus großen Proteinen , soweit sie nicht als Tablette gegeben, weil sie zu erhalten , die in dem Magen abgebaut , bevor sie absorbiert werden können.


Eine schematische Zeichnung einer Mikronadel Pille mit Hohlnadeln . Wenn die Pille den gewünschten Ort in dem Verdauungstrakt erreicht, wird der pH-empfindlichen Beschichtung umgibt die Kapsel auflöst , so dass das Medikament durch die Mikronadeln freigegeben.
Bildnachweis: Bild - Christine Daniloff / MIT, basierend auf Bildern von Carol Schoellhammer und Giovanni Traverso

Um dieses Hindernis zu überwinden , haben Forscher am MIT und Massachusetts General Hospital (MGH ) eine neuartige Medikamentenkapsel mit winzigen Nadeln , die Medikamente direkt in das Futter des Magens injizieren kann , nachdem die Kapsel geschluckt beschichtet entwickelt . In tierexperimentellen Studien fand das Team heraus , dass die Kapsel geliefert Insulin effizienter als Injektion unter die Haut , und es gab keine schädlichen Nebenwirkungen , wie die Kapsel durch das Verdauungssystem übergeben.

"Dies könnte eine Möglichkeit, dass der Patient kann die Notwendigkeit, eine Infusion oder subkutane Verabreichung eines Arzneimittels haben zu umgehen ", sagt Giovanni Traverso , Research Fellow am MIT Koch Institut für Integrative Cancer Research, einem Gastroenterologen am MGH und einer der Blei Autoren des Papiers , die im Journal of Pharmaceutical Sciences erscheint.

Obwohl die Forscher testeten ihre Kapsel mit Insulin erwarten sie , dass es besonders nützlich für die Bereitstellung von Biopharmazeutika , wie Antikörper , die verwendet werden, wie Behandlung von Krebs und Autoimmunkrankheiten sein Arthritis und Morbus Crohn . Diese Klasse von Medikamenten , die als " Biologika " bekannt umfasst auch Impfstoffe , rekombinante DNA und RNA .

" Die Größe dieser biologischer Medikamente macht sie nicht resorbierbaren . Und bevor sie überhaupt hätte aufgenommen werden können , sind sie in der GI-Trakt durch Säuren und Enzyme, die nur essen, bis die Moleküle und machen sie nicht aktiv abgebaut ", sagt Carl Schoellhammer , Absolvent Student in der chemischen Verfahrenstechnik und eine federführende Autor des Papiers.

Sichere und effektive Lieferung

Wissenschaftler haben versucht, die Gestaltung Mikropartikel und Nanopartikel, biologische Präparate liefern kann , aber solche Partikel sind teuer herzustellen und erfordern eine neue Version für jedes Arzneimittel entwickelt werden.

Schoellhammer , Traverso und ihre Kollegen, die , um eine Kapsel , die als Plattform für die Bereitstellung einer breiten Palette von Therapeutika dienen würde , zu verhindern den Abbau der Medikamente , und injizieren Sie die Nutzlast direkt in das Futter der GI-Trakt zu entwerfen. Ihr Prototyp Acrylkapsel2 cm lang und 1 cm im Durchmesser, ein Reservoir für das Medikament und mit hohlen , Nadeln aus rostfreiem Stahl etwa 5 Millimeter lang beschichtet.

Frühere Studien versehentlicher Einnahme von scharfen Gegenständen in menschlichen Patienten haben darauf hingewiesen, dass es sicher ist , um eine Kapsel mit kurzen Nadeln beschichtet schlucken. Weil es keine Schmerzrezeptoren im GI-Trakt , würden die Patienten keine Schmerzen aus dem Injizieren von Drogen .

Um zu testen, ob diese Art von Kapsel könnte sichere und wirksame Arzneimittelabgabe ermöglichen , getestet die Forscher bei Schweinen , die mit Insulin als Wirkstoff Nutzlast. Es dauerte mehr als eine Woche , wenn die Kapseln durch den gesamten Verdauungstrakt bewegen , und die Forscher fanden keine Spuren von Gewebeschäden , die Unterstützung der potenziellen Sicherheit dieses neuartigen Ansatz .

Sie fanden auch heraus , dass die Mikronadeln injizierten erfolgreich Insulin in der Schleimhaut des Magen, Dünndarm und Dickdarm, wodurch der Blutzuckerspiegel der Tiere zu fallen. Diese Verringerung des Blutzucker war schneller und größer als der Tropfen beobachtet, wenn die gleiche Menge an Glucose wurde durch subkutane Injektion verabreicht .

" Die Kinetik sind viel besser und viel schneller einsetzende , als die mit traditionellen under-the - Haut Verwaltung gesehen", sagt Traverso . "Für Moleküle, die besonders schwierig zu absorbieren sind , wäre dies ein Weg tatsächlich deren Verabreichung bei viel höheren Wirkungsgrad zu sein."

" Dies ist ein sehr interessanter Ansatz ", sagt Samir Mitragotri , Professor für Chemieingenieurwesen an der University of California in Santa Barbara , die nicht an der Forschung beteiligt war. " Die orale Verabreichung von Medikamenten ist eine große Herausforderung , vor allem für Proteinwirkstoffe . Es gibt enorme Motivation an verschiedenen Fronten für die Suche nach anderen Möglichkeiten, um Drogen , ohne die Standard- Nadel und Spritze zu liefern. "

Eine weitere Optimierung

Dieser Ansatz könnte auch verwendet werden, um Impfstoffe , die normalerweise zu injizierende verwalten werden , sagen die Forscher.

Das Team plant nun , die Kapsel so zu modifizieren, dass die Peristaltik oder Kontraktionen des Verdauungstraktes , würde langsam quetschen das Medikament aus der Kapsel , wie sie durch den Darm-Trakt wandert . Sie arbeiten auch an Kapseln mit Nadeln von abbaubaren Polymeren und Zucker , die abbrechen würden und sich in der Darmschleimhaut , wo sie langsam zerfallen und den Wirkstoff eingebettet ist. Dies würde weiter zu minimieren ein Sicherheitsrisiko dar .