Herzinsuffizienz kann durch Beliebte Antidepressivum vorbeugen
Ein Medikament in der Regel verwendet werden, um zu behandeln helfen Depression und Angststörungen hat das Potenzial, um zu verhindern, Herzinsuffizienz , Nach Ansicht der Forscher an der University of Michigan.
John Tesmer , Forschungsprofessor an der UM Life Sciences Institute und Professor in der Abteilung für Pharmakologie an der UM Medical School , und sein Forschungsteam an der Tesmer Labor festgestellt, dass Paroxetin, eine selektive Serotonin Wiederaufnahmehemmer ( SSRI ), unter dem Namen Paxil verkauft hemmt G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinase 2 ( GRK2 ) , eine Proteinkinase, die überexprimiert wird , wenn Menschen an Herzversagen leiden .
Obwohl sogenannte " vorbei " Effekte werden für viele häufig verwendete Medikamente bekannt ist, ist dies der erste Bericht , der eine direkte Verbindung zwischen einer bestimmten SSRI und einem Zielprotein in der Signalanlage studieren sie identifiziert , sagte Kristoff Homan , ein Postdoctoral Fellow in Tesmer Labor .
Das Papier , " Paroxetin ist ein direkter Inhibitor des G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinase 2 und erhöht die myokardiale Kontraktilität , " wurde vor dem Druck elektronisch veröffentlicht ACS Chemical Biology.
Die Entdeckung fast nicht geschehen. "Es war ganz glückliche ", so Homan .
Vor Beginn einer größeren Suche nach Verbindungen, die GRK2 hemmen würde , geschirmt die Forscher eine kleine Bibliothek von rund 2.000 Verbindungen, die viele von der FDA zugelassene Medikamente als Test für die Screening-Verfahren enthält - und festgestellt, dass Paroxetin bindet an und hemmt die Aktivität der GRK2 .
GRK2 wird zunehmend als das System die normale Herzschlag und die Stärke der Herzkontraktionschwächen regelt ausgedrückt. Paroxetin, das Team festgestellt , verbessert die Stärke der Herzkontraktionenin einem Tiermodell , ohne die Herzfrequenz.
Paroxetin ist FDA genehmigt und ist klinisch als SSRI seit fast 30 Jahren verwendet, aber in vorgeschriebenen Dosen die Verbindung wahrscheinlich nicht GRK2 genug, um für Herzversagen verwendet werden zu verhindern.
Aber wenn die Forscher können Veränderungen der chemischen Struktur von Paroxetin , die Wirksamkeit zu verbessern und gleichzeitig abnehm SSRI -Aktivität, die Homan denkt, dass sie tun können, zu identifizieren , hofft das Team um den Prozess der Optimierung zu beginnen und diese Verbindungen in therapeutischen führt in den nächsten Jahren entwickeln , sagte er.