Allzu oft , wenn eine Person eine Pille voll von einer starken und wirksames Medikament , so geht die Droge gerade durch den Körper, nicht das Erreichen der Orgel , wo es gebraucht wird - eine Verschwendung von Geld und unbequem , wenn es eine kalte Medizin , aber potenziell dire , wenn es eine Behandlung für eine schwere Krankheit . Polymerchemiker an der Virginia Tech und Pharmawissenschaftler an der Purdue University haben sich zusammengetan , um eine Lösung zu entwerfen.
Ihre Forschung zu identifizieren, zu verstehen und neue Polymeradditive , die die Fähigkeit von oral verabreichten Medikamenten , um den Blutkreislauf zu erreichen hat sich in einer Reihe von Fachzeitschriften veröffentlicht zu verbessern. In einer Sonderausgabe des Elsevier-Zeitschrift Carbohydrate Polymers , führten sie ein ganz natürliches Polymer, das mit einer Reihe von Medikamenten , um die Kristallisation bei Transport und Lagerung zu verhindern verwendet werden kann; Es durchquert dann den Verdauungstrakt , bis die noch voll wirksame Medikament aus dem Polymer in den Dünndarm, wo sie am besten in den Blutstrom aufgenommen hat .
Kevin Edgar , Professor für Biomaterialien und Bioverfahrenstechnik in der Hochschule für Naturressourcen und Umwelt an der Virginia Tech , ein Experte in der Polymersynthese , näherte Lynne Taylor , Professor für industrielle und physische Apotheke an der Purdue University , über die Zusammenarbeit .
" Dr. Taylor ist einer der führenden Pharma- Wissenschaftler der Welt ", sagte Edgar . " Wir haben uns entschieden , dass durch die Kombination von ihrer Fähigkeit zu verstehen, wie Drogen , Polymeren und den menschlichen Körper interagieren , mit unserer Fähigkeit, neue Polymere zu machen , basierend auf natürlichen, erneuerbaren Polysaccharide, die wir vor der Herausforderung, einige sehr wichtige Medikamente besser bioverfügbar durch die Adresse konnte Schaffung Polymere für diesen Zweck maßgeschneidert. "
Viele wichtige Medikamente sind wie Speisesalz ; sie kristallisieren leicht . Wenn sie es tun , sind die Kristalle hartnäckig schwer löslich . Sie kristallisieren statt dispergiert bleiben , ob in der Pille oder nach der Freigabe in den Verdauungstrakt . Viele Arzneimittel in Kristalle gesperrt nicht schnell genug, um richtig zu lösen. Wenn das geschieht , können sie nicht ihr Ziel erreichen kann .
Polymere eingeführt werden, um die Kristallisation stören. "Aber die Polymere , die derzeit der FDA zugelassen sind, sind nicht wirksam bei der Erfüllung der Herausforderungen ", sagte Edgar . " Sie können einen Prozess namens Keimbildung zu verhindern, aber das Wachstum des Kristalls nicht aufhören , wenn es gestartet wird . Oder sie können nicht weiter nach einer Zeit zu arbeiten oder wenn die Bedingungen zu heiß oder zu feucht sind . Wir mussten eine bessere Polymer entwerfen. "
Stellen Sie sich Zucker in Wasser gelöst. Wenn ein bisschen Staub eingeführt wird , kann es zu Keimbildung führen - die Zuckersticks in den Staub - und Kristallwachstum . In diesem Beispiel würde das Polymer die Staubfernbedecken und stoßen die Zuckermoleküle , verhindert Keimbildung .
"Stoppen Keimbildung ist relativ einfach, wie Anhalten eines Skifahrers , bevor er das Anfahren am Berg hinunter ", sagte Edgar . "Stoppen Wachstum ist härter , wie der Versuch, den Skifahrer , sobald er den Hang hinunter zu beschleunigen stoppen Aber unsere Polymere kann beides - . . Stoppen Keimbildung und Wachstum "
Edgar und Taylor sind mit natürlichen Zellulose arbeiten, um Derivate als Celluloseester bekannt, zu erstellen . "Sie sind die Begriffe, mit LCD-Bildschirmen , Autolack und Klebeband zu erstellen Polymere ", sagte Edgar . "Cellulose ist ein reichlich , verlängert werden, völlig natürliches Polymer von der Natur als" Stahlbewehrungsstab" der Bäume und der Hauptbestandteil aller Pflanzen verwendet . "
Die Virginia Tech und der Purdue Gruppen haben entdeckt, dass die effektive Design für pharmazeutische Anwendungen ist Zellulose Omega- carboxyesters , die Celluloseester , die die Forscher mit Säuren , die bereits in den menschlichen Körper auftreten, verstärkt sind .
"Zum Beispiel , Adipinsäure, eine natürliche Säure in Zuckerrohr vorhanden, kann auf Celluloseacetat angebracht werden, um eine Adipatester machen", sagte Edgar . " Celluloseacetat wird bereits in vielen Medikamente, die Menschen heute nehmen verwendet , es steuert die Geschwindigkeit der Freisetzung des Arzneimittels. "
Die Forscher herausgefunden, wie Omega- carboxyesters , die verschiedene Arten von Medikamenten dispergiert zu halten und verhindern, dass sie kristallisieren zu machen - mit anderen Worten , die Schaffung Pillen mit höheren Bioverfügbarkeit .
"Keine Polymere arbeiten in jeder Arzneimittelformulierung , aber diese sind einige der am meisten breit wirksamen Verbesserung der Bioverfügbarkeit Polymere wir gesehen haben. " sagte Edgar . "Wir haben bereits festgestellt, dass sie die Stabilität und Löslichkeit von drei erweitern HIV Drogen, ein Schmerzmittel , zwei Antibiotika Und fünf Flavonoide, die potente arzneimittelähnliche Moleküle, die in Nüssen , Früchten und Gemüse natürlich auftreten. "
Die endgültige netter Trick , nach der Erstellung eines Polymer, das die Medikamente , damit sie nicht kristallisieren kann bindet , ist, um sicherzustellen , dass Polymer weiß auch, wann gehen zu lassen.
" Der Dünndarm ist, wo viele Medikamente haben die besten Chancen , um den Blutkreislauf gelangen ", sagte Taylor , " so oft das ideale Polymer wird auf das Arzneimittel durch die saure Umgebung des Magens hängen , und lassen Sie die Medizin in der günstigen Umgebung von der Dünndarm . "
Cellulose Adipatester und deren Vetter omega- Carboxyester , Celluloseacetat Suberat, nicht komplizierter als die in Klebebandes und andere preiswerte Produkte zu machen , mit der Ausnahme , dass sie mit einem unterschiedlichen Satz von natürlichen Säuren .
"Die meisten der Cellulose Omega- Carboxyester führt direkt durch den Körper unverändert und nicht absorbiert . Wenn einer sie zerfällt im Gastrointestinaltrakt , zerlegt es in Dinge, die Bestandteil unserer Ernährung sind sowieso ", sagte Edgar .
"Wir sind von diesen Verbindungen aufgeregt , und es gibt Unternehmen, die sich bei der Herstellung der Anlagen , um sie genehmigt wird, " Edgar aufgenommen.
Der Artikel in Carbohydrate Polymers , "Synthese und Struktur-Eigenschafts- Bewertung von Cellulose w - carboxyesters für amorphe Feststoffdispersionen ", beschreibt die erfolgreiche Anwendung der neuen Polymere mit der Anti-HIV- Medikament Ritonavir . Der Artikel wird durch Haoyu Liu von Shanghai, China, Doktorand Studium makromolekularen Natur- und Ingenieurwissenschaften in Virginia Tech College of Naturressourcen und Umwelt ; Gnade A. Ilevbare , der vor kurzem promovierte vom College of Pharmacy an der Purdue University , Benjamin P. Cherniawski von Afton , Virginia , ein leitender Hauptfach Chemie in Virginia Tech College of Science bei der Forschung . Earl T. Ritchie, ein grundständiges Chemiemajor an der Clemson University, Sommer Forschung mit der Makromoleküle und Grenzflächenforschung Institute an der Virginia Tech durchgeführt ; Taylor ; und Edgar .
Ein Artikel in der 18. April 2013 , beschrieben, American Chemical Society Zeitschrift Molecular Pharmazie , wie eine Gruppe von chemisch unterschiedlichen Polymeren zusammengearbeitet, um zu stabilisieren drei strukturell unterschiedlichen Arzneimitteln Ritonavir und Efavirenz, sowohl gegen HIV und Celecoxib, für die Behandlung von verwendet Arthritis und anderen schmerzhaften Entzündungen . Der Artikel "Auswirkungen der Polymere der Kristallwachstumsrate von strukturell unterschiedlichen Verbindungen aus wässriger Lösung " wurde von Ilevbare , Liu , Edgar und Taylor verfasst .
Die Gruppe hatte zuvor veröffentlichten Forschungs Prüfung einer Reihe von mit Ritonavir verwendet im Handel erhältlich und neuen Polymere ; Resveratrol , die die vorteilhafte Verbindung in Schokolade und Rotwein ist ; und Ellagsäure , das Flavonoid in Walnüssen und viele Arten von Beeren, die gegen Oxidation im Zusammenhang mit chronischen Erkrankungen , wie Krebs und Herzkreislauferkrankungen fungiert . Ihre Arbeit setzt sich mit anderen Medikamenten sowie wichtige antibakterielle Medikamente wie die gegen verwendet Tuberkulose .
" Verbesserte Bioverfügbarkeit bedeutet eine knappe und teure Medikament kann verwendet werden, um mehr Patienten zu behandeln und mit weniger Nebenwirkungen ", sagte Taylor . " Weniger Dosen erforderlich sein wird , insgesamt machen es einfacher für die Patienten ihre Medikamente rechtzeitig einzunehmen jeden Tag . - Nichts ist für besiegen Erkrankungen und zur Verhinderung der Entwicklung von resistenten Erregern wichtiger "