Potenzielle Drug Verbindung, die Parkinson-Krankheit Angriffe an zwei Fronten Entwickelt

Wissenschaftler der Florida Campus der Scripps Research Institute ( TSRI ) haben eine Verbindung, die Parkinson-Krankheit auf zwei Arten auf einmal zu begegnen gefunden .

In einer neuen Studie seit kurzem online vor dem Druck von der Fachzeitschrift ACS Chemical Biology veröffentlicht wurde, beschreiben die Wissenschaftler einen "dualen Inhibitor" - zwei Verbindungen in einem einzigen Molekül - , die ein Paar von Proteinen eng mit der Entwicklung der Parkinson-Krankheit befällt .

"In der Regel sind diese beiden Enzyme verstärken die Wirkung von einander ", sagte Teamchef Phil LoGrasso ein TSRI Professor, der ein Pionier in der Entwicklung von JNK -Inhibitoren für die Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen hat . "Was wir suchen, ist eine hochaffine , hochselektiven Behandlung, die additive oder synergistische in seiner Wirkung ist . - Ein Doppelschlag "

Das könnte das sein, was sie fanden.

Das neue Dual -Hemmer greift zwei Enzyme - die Leucin - rich repeat kinase 2 ( LRRK2 ) und die c-jun - N-terminalen Kinase ( JNK ) - ausgesprochen " Junk ". Genetische Tests von mehreren tausend Parkinson-Patienten haben gezeigt, dass Mutationen in dem Gen LRRK2 erhöhen das Risiko für Morbus Parkinson , während JNK wurde gezeigt, dass eine wichtige Rolle in Neuron ( Nervenzellen ) Überleben bei einer Reihe von neurodegenerativen Krankheiten spielen . Als solche haben sie sich sehr tragfähige Ziele für Medikamente zu Störungen wie Parkinson -Krankheit zu behandeln .

Ein Dual -Hemmer letztlich würde über getrennte Einzel JNK und LRRK2 Inhibitoren bevorzugt, weil eine Kombination Molekül würde Komplikationen Arzneimittelinteraktionen und die Notwendigkeit, einzelne Inhibitor Dosen für Wirksamkeit zu optimieren zu beseitigen , stellte die Studie .

Jetzt neue duale Inhibitor des Teams müssen für Potenz, eine hohe Selektivität (die Off-Target Nebenwirkungen reduziert ) und Bioverfügbarkeit optimiert , damit es in Tiermodellen der Parkinson-Krankheit getestet werden wird.