Neue Multitarget -Molekül wirkt gleichzeitig auf mehrere Ziele im Gehirn , steigert die kognitive Funktion bei der Alzheimer-Krankheit

Forscher der Universitat Autonoma de Barcelona ( UAB ) , dem spanischen Nationalen Forschungsrates (CSIC ) und der Universität Barcelona (UB) haben eine Mehrfachzielmolekül, ASS234 , die nach den Ergebnissen der in -vitro-Studien durchgeführt , hemmt die Aggregation von der entwickelten beta- Amyloid- Proteins , beteiligt Alzheimer-Krankheit . Gleichzeitig regt ASS234 die cholinerge und monoaminergen Übertragung, Schlüsselfaktoren für die kognitiven Funktionen beteiligt. Zusätzlich ist ASS234 Lage, die Blut-Hirn- Barriere mit einer erhöhten multi Profil auf Basis von Donepezil ausgelegt (Aricept überqueren

Bei der Entwicklung dieses neuen Moleküls , verwendeten die Forscher die Strategie des " multi drugs" , der fähig ist gleichzeitig auf verschiedenen Zielen im Gehirn bei dieser neurodegenerativen Erkrankung beteiligt sind , da die bei der Gestaltung von Arzneistoffen basiert auf der Strategie verwendet Paradigma " ein Medikament , ein Ziel "gezeigt, in bietet zufriedenstellende Ergebnisse ungeeignet.

ASS234 wurde als eine Mischung aus zwei bekannten Molekülen entwickelt. Einer von ihnen, Donepezil, wird derzeit zur Behandlung der Alzheimer -Krankheit zu behandeln , und die andere , PF9601N Verbindung , ist ein Inhibitor der Monoaminoxidase B ( MAO- B) Enzym , patentiert und von Forschern an der UAB und CSIC entwickelt , mit bewährter neuroprotektive Effekte in verschiedenen Versuchsmodellen der Parkinson-Krankheit .

Die Forschung wurde von Mercedes Unzeta , Forscher der Abteilung für Biochemie und Molekularbiologie und des Instituts für Neurowissenschaften (INC) an der UAB , José Luis Marco Contelles , CSIC Forscher am Institut für Allgemeine organische Chemie ( IQOG ) und F. gerichtet Javier Luque , Forscher der Abteilung für physikalisch- Chemie an der Fakultät für Pharmazie und dem Institut für Biomedizin der UB ( IBUB ) . Alle drei Forscher haben seit Jahren auf das Design , die Synthese und biologische Bewertung von neuen multi Moleküle stimulieren kann neuronalen Transmissionen und gleichzeitig mit neuroprotektiven Wirkungen gearbeitet . ASS234 beeinflusst beide dieser Prozesse.

Die biochemische Aktivität und pharmakologischen Potential des Moleküls wurde erschöpfend von Irene Bolea ( UAB ) gekennzeichnet und durch Abdelouahid Samadi (CSIC ) synthetisiert. Frühere Studien über die Wechselwirkungen von ASS234 mit seinen möglichen Ziele wurden von Jordi Juárez - Jiménez (UB) durchgeführt. Die ASS234 Moleküls wurde von allen drei Institutionen patentiert.

Dieses Molekül kann viel effizienter als andere Verbindungen verwendet werden, um neuronale Übertragung anzuregen und gleichzeitig auf verschiedenen Gehirnzielezu handeln. Bisher in vitro Untersuchungen an UAB durchgeführt wurden, zeigten, dass ASS234 , zusätzlich zu der Möglichkeit, Monoamino Oxidasen A und B hemmen , wirken auch auf der Enzyme Acetylcholinesterase und Butyrylcholinesterase und damit zur Erhöhung der Acetylcholinspiegel , ein Neurotransmitter defizienten Patienten mit steigern Alzheimer. Die neuesten erhaltenen Ergebnisse zeigen, daß ASS234 reduziert auch Aggregation des ß -Amyloid -Protein, das bis zum Auftreten von senilen Plaques charakteristisch für die Krankheit gibt .

Andere neuere Studien , die Forscher des CSIC Cajal -Instituts und der Universität Lodz , Polen durchgeführt wurde, haben gezeigt, dass ASS234 der Lage ist, die Blut-Hirn -Schranke zu überwinden und verbessert das Gedächtnis bei Mäusen.

Alle bisherige Studien wird deutlich, dass ASS234 ist eine vielversprechende Mehrzielmolekülaufgrund seiner möglichen therapeutischen Wirkungen bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit. Wie von Dr. Unzeta und Dr. Marco Contelles , ASS234 ", bekräftigte von vornherein wird als Derivat von Donepezil , die nicht nur seine Tugenden ein Potenzial multi Profil Droge enthält , sondern auch besitzt , die es zu einem effizienteren Medikament zur Behandlung dieser Krankheit machen könnte " .