Wissenschaftler der Florida Campus der Scripps Research Institute ( TSRI ) haben zwei Wirkstoffkandidaten, die die Suche nach neuen Behandlungsmethoden für Schmerz , Sucht und anderen Erkrankungen voran beschrieben .
Die beiden neuen Medikaments Gerüste, in einer aktuellen Ausgabe des Journal of Biological Chemistry, bieten Forschern neue Tools, die auf einer nachgewiesenen therapeutischen Ziel dienen , die kappa- Opioid-Rezeptor (KOR) , die auf Nervenzellen befindet und spielt eine Rolle bei der Freisetzung des Neurotransmitters Dopamin. Während Verbindungen, KOR aktivieren sind mit positiven therapeutischen Wirkungen verbunden sind , werden sie oft auch zu rekrutieren ein Molekül als βarrestin2 (beta Arrestin ) bekannt, die mit depressiver Stimmung assoziiert ist und jede therapeutische Potenzial , stark eingeschränkt .
" Verbindungen, die kappa -Rezeptoren wirken kann ein Mittel zur Behandlung von Sucht und zur Behandlung von Schmerz zur Verfügung stellen , aber es ist das Potential für die Entwicklung von Depression oder Dysphorie mit diesem Rezeptor- Ziel zugeordnet ", sagte Laura Bohn, ein TSRI Associate Professor der die Studie leitete . " Es gibt Anzeichen dafür , dass die negativen Gefühle von kappa -Rezeptor- Medikamenten verursacht werden kann , teilweise aufgrund von Rezeptor- Aktionen durch Proteine, so genannte Beta- Arrestine . Entwicklung von Verbindungen, die Rezeptoren , ohne die Rekrutierung Beta- Arrestin -Funktion kann als ein Mittel , um die therapeutische Potenzial und Grenze Nebenwirkungen zu verbessern dienen zu aktivieren. "
Die neuen Verbindungen werden als " voreingenommen Agonisten " Aktivierung des Rezeptors ohne Eingriff in die Beta Arrestine .
Wissenschaftliche Mitarbeiterin Lei Zhou, Erstautor der Studie mit Research Associate Kimberly M. Lovell, fügte hinzu: " Die Bedeutung dieser voreingenommen Agonisten ist, dass wir die Aktivierung eines bestimmten Signalkaskade , die Analgesie erzeugt manipulieren , aber nicht der andere das könnte führen zu Dysphorie oder Depression. "
Die Forscher weisen darauf hin , dass die Vermeidung von Depressionen ist besonders wichtig in der Suchtbehandlung , in der Niedergeschlagenheit eine Rolle bei der Rückfall zu spielen.
Die beiden Wirkstoffe haben auch eine hohe Affinität und Selektivität für den KOR im Vergleich zu anderen Opioid-Rezeptoren , und sind in der Lage, die Blut- Hirn-Schranke passieren . Angesichts dieser vielversprechenden Eigenschaften , planen die Wissenschaftler weiter zu entwickeln , die Verbindungen .