Wissenschaftler der Neuropharmakologie und Schmerzforschungsgruppe der Bellvitge Biomedical Research Institute ( IDIBELL ) , der Universität Barcelona (UB) und ESTEVE , haben eine Technologie entwickelt , die schmerzstillende potenzielle Medikamente " , bevor sie in Tiermodellen getestet bestimmen ermöglicht. Die Feststellung, spart Zeit und Geld in die Forschung nach neuen wirksamen Schmerztherapien .
Traditionell in der Entwicklung von Analgetika ist die Wirksamkeit dieser Moleküle durch Verwendung Schmerzen Tiermodellen eine harte , teuer und unklar Verfahren aus pharmakologischer Sicht nachgewiesen. Daher ist die große Herausforderung, effektiver Methoden zu entwickeln . Francisco Ciruela , Dozent an der Abteilung für Pathologie und Experimentelle Therapie bei UB und Forscher der Neuropharmakologie and Pain Research Group, erklärt: " Wir freuen uns über Tausende von Drogen reden , ja, vor der Prüfung sie in präklinischen Schmerzmodellen , dh Tier Modelle , wird es nützlich sein, ein Screening der Aktivität dieser Moleküle , um diejenigen , die größer antinociceptive Potenzial getrennt "zu tun.
Die Studie von Ciruela geführt beschreibt eine neue Technik , um die analgetische Aktivität von Medikamenten , bevor sie in Tiermodellen getestet bestimmen. "Wir haben einen Rezeptor Fluorescence Resonance Energy Transfer (FRET) basiert Biosensor , die uns in einem einfachen System zu klassifizieren ( Zellkulturen ) ermöglicht entwickelten Liganden in Sigma- 1-Rezeptor- Agonisten und Antagonisten in " , beschreibt der Forscher.
Die von ESTEVE und der Forschungsgruppe von Dr. Ciruela ( IDEBELL - UB) führte mit bekannten Arzneimitteln wurde eine direkte Korrelation zwischen der Biosensor durchgeführten Versuche FRET- Signals in Reaktion auf diese Medikamente und ihre analgetische Wirkung in Schmerztiermodell. Ergebnisse zeigen, dass , während die Sigma-1- Agonisten zu reduzieren FRET-Signal und haben eine geringe analgetische Wirkung , erhöhen die Sigma- 1-Antagonisten FRET-Signal und eine hohe analgetische Wirkung der Schmerztiermodellen.
" Dank dieser gut definierten Muster , erklärt Dr. Ciruela , können wir die schmerzstillende Verhalten eines Moleküls vorherzusagen " . Wenn daher FRET-Signals reduziert wird , dh , wenn sie ein Agonist ist , wird es keine analgetischen Wirkungen auf den Schmerz -Tiermodell ; wenn jedoch FRET -Signal in anderen Worten erhöht , wenn es ein Antagonist , wird maximale analgetische Wirkung haben und daher wird ein geeigneter Kandidat , in vivo getestet werden .
Der Forscher weist darauf hin, dass die neue Technologie bereits patentiert und " obwohl es zu früh, um das Beste daraus zu erhalten, weil FRET Maßnahmen jetzt ein Medikament nach dem anderen gemacht , ist zu erwarten , dass es bald in einer umfassenden Art und Weise angewendet werden die Entwicklung von analgetischen Antagonisten Sigma-1- Rezeptor " , hebt Ciruela . Daher wird das System um ein Werkzeug technisch als " Hochdurchsatz -Screening " (HTS) , mit anderen Worten , eine Methode, um viele Medikamente in eine schnelle und effektive Art und Weise zu testen bekannt zu entwickeln Robot werden.
Analgesie : ein Themengebiet mit vielen medizinischen Bedarf
Es gibt zwei Hauptgruppenvon Medikamenten Schmerzen Pharmakologie : nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) und Opioide . Jeder Typ hat unterschiedliche Wirkmechanismen mit einem " schmerzstillende Decke und unterschiedliche Nebenwirkungen. Während NSAIDs (zB , Ibuprofen ) haben ein Low- moderate analgetische Potenzial und nicht- schwerwiegende Nebenwirkungen , Opioide (zB Morphin) haben eine hohe analgetische Potenzial und ernsthaften Nebenwirkungen. Also, es ist ein wichtiger Analgetikum Lücke , nicht nur , um eine Nutzen-Risiko - günstig, mittelschweren und schweren Schmerzen zu behandeln in der Herangehensweise an Schmerzbehandlung , einem Feld , in dem Medikamente sind in der Regel nicht wirksam (zB bei neuropathischen Schmerzen zu präsentieren , sondern auch ) .
ESTEVE konzentriert einen Teil seiner R