Wissenschaftler auf der Suche nach neuen Medikamenten zu kämpfen Malaria von denen einige derzeit in klinischen Studien zur Behandlung von Krebs - - , die mit dem Anti-Malaria Arsenal hinzufügen könnte eine Reihe von Verbindungen identifiziert.
Duke University Assistant Professor Emily Derbyshire und Kollegen identifizierten mehr als 30 Enzym - Blockierung Moleküle, so genannte Proteinkinase-Inhibitoren , dass Bordstein Malaria , bevor Symptome beginnen .
Durch die Fokussierung auf Behandlungen, frühzeitig zu handeln , bevor eine Person infiziert ist und fühlt sich krank , hoffen die Forscher , um Malaria zu geben - vor allem Drogen-resistente Stämme - weniger Zeit , sich auszubreiten.
Die Ergebnisse erscheinen online und werden voraussichtlich in einer der nächsten Ausgabe der Zeitschrift ChemBioChem angezeigt.
Malaria wird durch einen einzelligen Parasiten namens Plasmodium , die von Person durch Mückenstiche zu Mensch verursacht . Dem Stadium der Erkrankung , die Malaria charakteristischen auslöst - wenn eine infizierte Mückenstichen , Parasiten in der Mücke Speichel zuerst ihren Weg in des Opfers Leber, wo sie still wachsen und vermehren sich in Tausende neue Parasiten vor dem Eindringen von roten Blutkörperchen Fieber . Kopfschmerzen , Schüttelfrost und Schweißausbrüche .
Die meisten Bemühungen um sichere, effektive , kostengünstige Medikamente für Malaria zu finden sind auf der späteren Phase der Infektion ausgerichtet , wenn die Symptome sind die schlimmsten. Aber Derbyshire und ihr Team die Prüfung chemischer Verbindungen im Labor , um zu sehen , wenn sie diejenigen, die Malaria in der kurzen Fenster zu sperren, wenn der Parasit noch auf die Leber beschränkt , bevor Symptome beginnen zu identifizieren.
Einer der Vorteile der Ansatz ihres Teams ist, dass auf die Leber Phase des Lebenszyklus der Malaria konzentrieren - bevor es eine Chance , sich zu vermehren hat - bedeutet, dass es weniger Parasiten zu töten.
Mit einem Stamm von Malaria , die in erster Linie infiziert Nager , Derbyshire und Jon Clardy der Harvard Medical School untersucht 1358 Verbindungen auf ihre Fähigkeit zu Parasiten in der Leber in Schach zu halten , sowohl im Reagenzglas und in Mäusen.
" Früher war es so , dass die Forscher hatten Glück , wenn sie eine oder zwei vielversprechende Wirkstoffe zu einem Zeitpunkt, zu identifizieren konnten , jetzt mit Fortschritten in der Hochdurchsatz- Screening-Technologie können wir Tausende auf einmal zu erforschen und zu identifizieren vieles mehr ", sagte Derbyshire, Assistenzprofessor in die Abteilungen für Chemie und Molekulare Genetik und Mikrobiologie an der Duke .
Die Konzentration auf eine bestimmte Gruppe von Enzym - blockierenden Verbindungen namens Proteinkinase-Inhibitoren , identifizierten sie 31 Verbindungen, die Malaria Wachstum zu hemmen , ohne dabei die Gastgeber. Einige der Verbindungen sind derzeit in klinischen Studien zur Behandlung von Krebserkrankungen wie Leukämie und Myelom .
Die gleichen Verbindungen , die das Stadium der Malaria , die steckt in der Leber gestoppt arbeitete auch gegen die Stufe , die im Blut lebt .
Malaria - freien Mäuse, die eine Einzeldosis , bevor sie von infizierten Moskitos gebissen erhalten konnten , um zu vermeiden die Entwicklung der Krankheit überhaupt.
Medicines for Malaria gibt es schon seit Hunderten von Jahren , aber die Krankheit immer noch leiden mehr als 200 Millionen Menschen und behauptet, Hunderttausende von Menschenleben pro Jahr , vor allem in Asien und Afrika. Ein Teil der Grund ist Malaria die Fähigkeit, Angriff auszuweichen . Eine der tödlichsten Formen des Parasiten , Plasmodium falciparum , hat bereits begonnen, die weltweit wirksame Antimalariamittel Artemisinin , in weiten Teilen Südostasiens zu überlisten . Infektionen, die in einem einzigen Tag der Behandlung aufzuklären verwendet nun mehrere Tage.
Diversifizierung der Malaria Arsenal könnte auch verlängern die Lebensdauer der vorhandenen Medikamente , da die sich weniger stark auf unsere am häufigsten verwendeten Waffen gibt dem Parasiten weniger Möglichkeiten, Widerstand zu entwickeln , die Derbyshire.
Ein weiterer Vorteil ist , dass die Verbindungen sie getestet drücken mehrere Malaria Proteine auf einmal , was es schwieriger für die Parasiten , um Wege, um sie zu entwickeln macht .
" Das macht sie wie ein Wundermittel ", sagte sie .