Bisher unbekannte Mechanismen in der Pharmakologie von Dopamin- Stabilisatoren

Eine Studie vom Karolinska Institutet zeigt, dass ein neues Medikament für Huntington -Krankheit - Pridopidine oder Dopamin Stabilisator ACR16 - könnte über bisher unbekannte Wirkmechanismen zu betreiben. Forscher haben herausgefunden , dass bei sehr niedrigen Konzentrationen , bindet ACR16 an den Sigma -1-Rezeptors , eines Proteins im Gehirn wichtig neuronalen Funktion und Überleben. Dieses neue Wissen kann verwendet werden, um zukünftige Behandlungen für zu entwickeln Schizophrenie , Unwillkürliche Parkinson- Tremor und neurodegenerativen Erkrankungen .

"Es ist denkbar, dass einige der vorteilhaften Wirkungen von Dopamin -Stabilisatoren werden über die Sigma- 1 -Rezeptor vermittelt wird ", sagt Studienleiter Daniel Marcellino der Abteilung für Neurowissenschaften . "Unsere Ergebnisse deuten auf eine früher übersehener Aspekt der Dopamin- Stabilisator Pharmakologie. "

Dopamin -Stabilisatoren sind eine neue Klasse von Wirkstoffen ursprünglich von schwedischen Nobelpreisträger Professor Arvid Carlsson entwickelt. In klinischen Studien wurden diese Substanzen vielversprechende Ergebnisse gegen neurologische und neuropsychiatrische Störungen , die derzeit nicht über eine geeignete Behandlung , wie Schizophrenie und der Dyskinesie (unwillkürliche Zittern ) ergab, wie eine Beeinträchtigung der Parkinson- Medikamenten verursacht werden.

Pridopidine oder Dopamin Stabilisator ACR16 (auch als Huntexil bekannt) , ist in einer fortgeschrittenen Phase der klinischen Studien (Phase III) zur Linderung der motorischen Symptome der Huntington -Krankheit, einer unheilbaren Krankheit, die durch eine neuronale Degeneration in bestimmten Teilen des Gehirns verursacht . Die Krankheit, die erbliche , wird durch den Motor und die anschließende psychiatrischen Störungen dadurch , was zu einer langwierigen Tod. Derzeit gibt es nur ein Medikament für die Linderung der Symptome der Huntington- registrierte , aber es hat mehrere nachteilige Wirkungen gibt es eine starke Nachfrage nach alternativen Behandlungsmöglichkeiten.

Dopamin -Stabilisatoren sind gedacht, um ihre wohltuende Wirkung über die Dopamin-D2- Rezeptor, der ein bekannter Wirkungsstelle für Medikamente für die Parkinson-Krankheit und Schizophrenie ist in erster Linie auszuüben. In einer Studie, die kürzlich in der Fachzeitschrift Molecular Psychiatry veröffentlicht , Forscher am Karolinska Institutet haben gezeigt, dass ACR16 und ein weiterer Dopamin -Stabilisator (-) - OSU6162 auch für die Sigma- 1-Rezeptor in geringen Konzentrationen zu binden.

" Wir fanden, dass ACR16 bindet an den Sigma- 1-Rezeptor- Konzentrationen 100 mal niedriger als die für die Interaktion mit dem D2-Rezeptor berichtet ", sagt Dr. Marcellino . "Das ist sehr interessant , da experimentelle Studien haben gezeigt, dass Sigma- 1-Rezeptor- Liganden in der Schizophrenie positive Auswirkungen und zum Schutz vor Zelltod bei neurodegenerativen Erkrankungen . "