Personen, die zu Übergewicht genetisch prädisponiert sind möglicherweise bald eine therapeutische Lösung , um ihren Zustand zu bekämpfen. Ein Forscherteam von Wissenschaftlern der National University of Singapore (NUS ) geführt hat mehrere potente Inhibitoren , die selektiv FTO , die gemeinsame Fettmasse und Fettsucht - assoziierten Gens identifiziert. Diese FTO - spezifische Inhibitoren ebnen den Weg für die Entwicklung neuartiger Medikamente gegen Fettleibigkeit und Behandlungen.
Die Forschung, die von Assistent Esther Woon aus dem Institut für Pharmazie führte an der NUS Fakultät für Naturwissenschaften , zusammen mit Kollegen vom Institut für Molekular- und Zellbiologie ( IMCB ) bei der Agentur für Wissenschaft, Technologie und Forschung ( A * STAR ) , sowie der Nanyang Technological University , ist der erste, bei Behandlung von Adipositas an einer genetischen Perspektive.
Die Ergebnisse wurden erstmals online in der Zeitschrift Chemical Science veröffentlicht.
Adipositas: Eine schwere Probleme
Adipositas ist nicht nur ein kosmetisches Problem dar ; sie prädisponiert die Individuen zu einer Vielzahl von Erkrankungen wie Typ -2-Diabetes , Herzkreislauferkrankungen und bestimmten Krebsarten. Es wird geschätzt, dass bis 2030 etwa 58 Prozent der Weltbevölkerung fettleibig sein . Singapur -Aktien ähnlich alarmierenden Statistiken , mit 40 Prozent der erwachsenen Bevölkerung im Alter zwischen 18 und 69, die entweder übergewichtig oder fettleibig .
Trotz der dringenden Notwendigkeit zur Bekämpfung der Adipositas-Epidemie gibt es noch keine sichere und wirksame Behandlung von Fettleibigkeit . Gesunde Ernährung und aktiven Lebensstil zu bleiben wichtige Maßnahmen im Kampf gegen Fettleibigkeit. Allerdings sind diese Bemühungen sich häufig unzureichend durch zugrunde liegenden genetischen Einflüsse, die "Programm" Größe und Appetit einer Person.
Unter den genetischen Einflüssen ist das FTO -Gen ein , die stark mit Übergewicht verbunden ist , mit genomweiten Studien zeigen, dass Menschen mit bestimmten Varianten des FTO Gens sind 70 Prozent eher übergewichtig zu werden. Dies hat für Kinder und Erwachsene sich gezeigt , sowie in allen wichtigen ethnischen Gruppen , einschließlich Chinesen, Malaien und Inder Bevölkerung in Singapur.
Derzeit gibt es kein sicheres und wirksames Arzneimittel zur Langzeitbehandlungvon Fettsucht . Um diese enorme therapeutische Lücke in der Medizin befassen , und zu untersuchen, ob FTO ist eine wahrscheinliche therapeutisches Ziel für Übergewicht, begannen die Forscher auf die Entwicklung von spezifischen Inhibitoren der FTO Protein zu suchen.
" Fat " Hoffnung : Mögliche Medikament gegen gemeinsame Adipositas-Gen
In ihren Experimenten haben die Forscher entdeckt, mehrere neue und potente FTO -Inhibitoren , wobei die stärksten wobei die 4- [N '- (4 -Benzyl- pyridin-3- carbonyl) hydrazino ] -4 -oxo -but-2 -ensäure . Viele der Inhibitoren sind in der Lage, selektiv Ziel FTO über andere Proteine, die strukturell sehr ähnlich sind. Diese Entdeckung wurde durch ein innovatives Wirkstoffforschung Strategie namens dynamischen kombinatorischen massenspektrometrischen , eine Methode, die die Permutation Kraft der dynamischen kombinatorischen Chemie und die Empfindlichkeit des Protein Massenspektrometrie kombiniert gemacht .
Explained Asst Prof Woon " Solche bemerkenswerte Selektivität wird selten erreicht und ist der" Heilige Gral " in der Wirkstoffforschung , da sie möglicherweise übersetzt deutlich reduziert Nebenwirkungen. Dies wird durch die vielversprechenden Aktivitäten und geringe Zytotoxizität von einigen dieser Inhibitoren in Zellen gezeigt . "
Entwicklung von Arzneimitteln und Therapien für Adipositas und anderen Stoffwechselerkrankungen
Die Ergebnisse des Forschungsteams offene Türen für die Entwicklung neuartiger Medikamente gegen Fettleibigkeit und Behandlungen. Sie werden derzeit in enger Zusammenarbeit mit Professor Tai E Shyong und Assistenzprofessor Sue -Anne Toh , der aus der NUS Yong Loo Lin School of Medicine, sowie Dr. Liu Mei Hui der Lebensmittelwissenschaft und Technologie -Programm an der NUS Fakultät für Naturwissenschaften sind , um die molekularen Mechanismen und Wirkungen der FTO -Inhibitoren auf anderen nahe verwandten Stoffwechselerkrankungen, wie Diabetes zu untersuchen. Sie hoffen auch , die Finanzierung zu sichern , um ihre Forschung zu fördern.
Sagte Asst Prof Woon , " in Anerkennung einer genetischen oder auch epigenetische , Komponente der Fettleibigkeit sicher ändert sich die Art, wie wir Ansatz für die Behandlung der Krankheit. Was ist so aufregend an diesen FTO -Hemmer ist, dass sie eine mögliche neue Klasse von Anti vertreten -obesity Medikamente, die eine der häufigsten genetischen Ursachen der Fettleibigkeit zielen. "
" Es ist denkbar , wenn diese Forschung zum Tragen kommt , sollte es eine große Mehrheit der Bevölkerung jedoch profitieren. Es gibt noch viel über die tatsächlichen mechanistischen Zusammenhang zwischen FTO und Adipositas zu lernen. Die Herausforderung ist nun , das Geheimnis durch den Einsatz aufzudecken dieser selektiven FTO -Hemmer, "fügte sie hinzu .
Die Forscher haben ein Patent für die Inhibitoren durch die NUS Industry Liaison Office , die Teil der NUS Enterprise ist eingereicht .